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[導讀]《Medicine in Drug Discovery》(新藥發(fā)現(xiàn)醫(yī)學)發(fā)表文章探討包括BET抑制劑的聯(lián)合蛋白質療法對于防止新冠肺炎對器官造成嚴重損害的作用,并討論了潛在的治療方法阿爾伯塔省卡爾加里,

《Medicine in Drug Discovery》(新藥發(fā)現(xiàn)醫(yī)學)發(fā)表文章探討包括BET抑制劑的聯(lián)合蛋白質療法對于防止新冠肺炎對器官造成嚴重損害的作用,并討論了潛在的治療方法

阿爾伯塔省卡爾加里, Oct. 26, 2020 (GLOBE NEWSWIRE) -- Resverlogix Corp.(以下稱"Resverlogix"或“公司”)(TSX:RVX)今日宣布,同行評議期刊《Medicine in Drug Discovery》(新藥發(fā)現(xiàn)醫(yī)學)發(fā)表重點介紹該公司后期臨床研究候選藥物apabetalone的文章,題為“新冠肺炎導致多器官受損的蛋白驅動機理”。

此文可通過以下鏈接查看。

Resverlogix總裁兼首席執(zhí)行官Donald McCaffrey說:“這是重點介紹apabetalone、BET蛋白(apabetalone的確切靶向)與新冠肺炎之間聯(lián)系的第二篇同行評議文章,意義非常重大?!?“在文中討論的眾多療法中, apabetalone因其安全性和靶向被重點介紹為一種治療由新冠肺炎引起的多器官損傷的潛在治療藥物。該文稱apabetalone可作為一種治療新冠肺炎的潛在安全藥物。我們期待在即將于2020年11月13日舉行的美國心臟協(xié)會的報告中提供關于apabetalone治療新冠肺炎感染效果的更多數據?!?/p>

文章重點和討論議題包括:

  • 由SARS-CoV-2(新型冠狀病毒)導致的多器官損傷的兩種最常見原因包括:(1)直接病毒毒性和(2)細胞因子釋放綜合征,也稱“細胞因子風暴”導致多器官損傷
  • 新冠病毒的損害已被發(fā)現(xiàn)涉及到多種器官/系統(tǒng),如神經、腎臟、肝、胃腸道、血液、心臟、內分泌和皮膚,而這些是apabetalone已被證明具有臨床效果的部分關鍵領域
  • 在多個器官和組織中發(fā)揮作用的關鍵易感染蛋白質包括BET蛋白家族成員(apabetalone的關鍵靶向)
  • 作者們提出,作為可能對炎癥產生有利影響的BET蛋白直接抑制劑,apabetalone是一種安全的治療方法,極有可能對新冠肺炎產生療效

項目最新進展:

正如先前所公布, 2020年3月23日發(fā)表的一篇文章揭示了新冠病毒蛋白E與BET蛋白之間的相互作用。根據這一發(fā)現(xiàn), Resverlogix發(fā)出加強合作的號召, 并由此得以建立多項伙伴關系,并同時發(fā)起內部臨床前研究工作,以進一步確定和研究apabetalone對抗新冠肺炎感染的功效。我們通過自己的研究發(fā)現(xiàn),除了BET蛋白在病毒復制中的作用外, apabetalone還顯示可抑制血管緊張素轉換酶II(ACE2),也就是新冠病毒進入人體細胞受體的表達。apabetalone是一種處于試驗階段的第3期臨床候選藥物,可提供4000多受試者的安全數據。預計這些項目的更多詳細資料將在未來幾個月內提交。

關于Resverlogix

Resverlogix目前正在開發(fā)apabetalone(RVX-208),這種同類首創(chuàng)的小分子藥物是一種選擇性BET(溴結構域和超末端結構域)抑制劑。apabetalone在同類藥物中率先被美國FDA認定為突破性療法藥物(用于一種重要的心血管適應癥),以幫助促進時效性藥物開發(fā)計劃,包括有計劃的臨床試驗和加快制造開發(fā)戰(zhàn)略的計劃。

BET抑制是一種表觀遺傳機制,可調控致病基因。apabetalone是一種選擇性BET抑制劑,適用于BET蛋白內的第二溴結構域(BD2)。apabetalone對BD2的這種選擇性抑制可產生一系列特定生物效應,可能使高風險心血管病、糖尿病、慢性腎病、采用血液透析治療的終末期腎病、神經變性疾病、法布里病、外周動脈疾病及其他罕見疾病的患者顯著受益,同時保證良好的安全性。

Resverlogix的普通股在多倫多證交所上市(TSX:RVX)。

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